Vemurafenib
Vemurafenib (Zelboraf): è un inibitore della BRAF chinasi ed è un farmaco prodotto dalla Hoffmann-La Roche Inc. che è stato approvao dall’FDA per il trattamento del melanoma inoperabile o metastatico con mutazione BRAF V600E. Le cellule che non hanno questa mutazione non rispondono al trattamento e sembra che l’uso in pazienti senza tale mutazione possa addirittura aggravare il quadro clinico. Il farmaco è in grado di inibire il B-Raf/MEK sulla via B/Raf/MEK/ERK.
Le dosi di impiego sono 960 mg due volte al giorno con o senza pasti. Confrontato con il trattamento con Dacarbazina a 6 mesi la sopravvivenza era dell’84% contro il 64 % della dacarbazina e la risposta al trattamento era del 48% per il vemurafenib contro il 5% per la dacarbazina (p < .001). Prima del trattamento è richiesta l’identificazione dei pazienti con melanoma con mutazione del BRAF V600E con il 4800 BRAF V600 Mutation Test (Roche Molecular Systems). I principali effetti collaterali sono stati artralgie, rash cutanei, alopecia, debolezza, reazioni di fotosensibilità e nausea. Nel 24 % dei casi sono risultati carcinomi squamocellulari e cheratoacantomi. Sono stati tentati trattamenti in combinazione con l’ipilimumab con ottimi risultati sulla sopravvivenza dei pazienti e con riduzione degli effetti collaterali.
Termini di ricerca:
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